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Para el tratamiento de la vejiga hiperactiva (con síntomas de micción frecuente, urgencia o incontinencia de urgencia). La tolterodina es un antagonista del receptor muscarínico competitivo. Tanto contracción de la vejiga urinaria y la salivación son mediados a través de receptores muscarínicos colinérgicos. Después de la administración oral, la tolterodina es metabolizada en el hígado, dando como resultado la formación del derivado de 5-hidroximetilo, un metabolito principal farmacológicamente activo. El metabolito 5-hidroximetilo, que exhibe una actividad antimuscarínico similar a la de tolterodina, contribuye significativamente al efecto terapéutico. Tanto la tolterodina y el metabolito 5-hidroximetilo exhiben una alta especificidad por los receptores muscarínicos, ya que ambos muestran una actividad insignificante o afinidad por otros receptores de neurotransmisores y otras dianas celulares potenciales, tales como los canales de calcio. La tolterodina tiene un efecto pronunciado sobre la función de la vejiga. Los principales efectos de la tolterodina son un aumento de la orina residual, lo que refleja un vaciado incompleto de la vejiga, y una disminución en la presión del detrusor, en consonancia con una acción antimuscarínico sobre el tracto urinario inferior. Mecanismo de acción Tanto la tolterodina y su metabolito activo, 5-hydroxymethyltolterodine, actúan como antagonistas competitivos en los receptores muscarínicos. Este antagonismo da como resultado la inhibición de la contracción de la vejiga, disminución de la presión del detrusor, y un vaciado incompleto de la vejiga. Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: la actividad del receptor de función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM3 Uniprot ID: P20309 Peso molecular: 66.127,445 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Schneider T, C Fetscher, Krege S, Michel MC: La transducción de señales que subyace a la contracción inducida por carbacol de la vejiga de la orina humana. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun309 (3): 1148-1153. Epub 2004 febrero 9. PubMed: 14769832 McNamara A, Pulido-Ríos MT, Sweazey S, Obedencio GP, Thibodeaux H, T Renner, SR Armstrong, Steinfeld T, Hughes AD, Wilson RD, Jasper JR, Mammen M, Hegde SS: Farmacológico propiedades de TD-6301, un antagonista selectivo del receptor muscarínico novela vejiga. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1605 (1-3): 145-52. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.12.043. Epub 2009 Ene 10. PubMed: 19168050 vendedores DJ, Yamanishi T, Chapple CR, Couldwell C, K Yasuda, Chess-Williams R: Los receptores muscarínicos M3 M2 pero no median la contracción del músculo detrusor porcino in vitro. J Pharmacol Auton. 2000 Jun20 (3): 171-6. PubMed: 11193006 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista de la función general de la proteína G acetilcolina unida la actividad del receptor Función específica: El receptor muscarínico media en diversas respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, desglose de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es la inhibición de la adenilato ciclasa. Señalización promueve la actividad de la fosfolipasa C, que conduce a la liberación de inositol trifosfato (IP3) esto entonces trigge. Gen Nombre: CHRM2 Uniprot ID: P08172 Peso molecular: 51714.605 Da Referencias Nelson CP, Nahorski SR, Challiss RA: La actividad constitutiva y agonismo inverso en el receptor muscarínico M2. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Jan316 (1): 279-88. Epub 2005 septiembre 27. PubMed: 16188951 Schneider T, C Fetscher, Krege S, Michel MC: La transducción de señales que subyace a la contracción inducida por carbacol de la vejiga de la orina humana. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun309 (3): 1148-1153. Epub 2004 febrero 9. PubMed: 14769832 McNamara A, Pulido-Ríos MT, Sweazey S, Obedencio GP, Thibodeaux H, T Renner, SR Armstrong, Steinfeld T, Hughes AD, Wilson RD, Jasper JR, Mammen M, Hegde SS: Farmacológico propiedades de TD-6301, un antagonista selectivo del receptor muscarínico novela vejiga. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1605 (1-3): 145-52. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.12.043. Epub 2009 Ene 10. PubMed: 19168050 vendedores DJ, Yamanishi T, Chapple CR, Couldwell C, K Yasuda, Chess-Williams R: Los receptores muscarínicos M3 M2 pero no median la contracción del músculo detrusor porcino in vitro. J Pharmacol Auton. 2000 Jun20 (3): 171-6. PubMed: 11193006 Protein Kind acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: actividad fosfolipasa C fosfatidilinositol función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de G proteínas. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM5 Uniprot ID: P08912 Peso molecular: 60.073,205 Da Referencias Maruyama S, Oki T, Otsuka A, Shinbo H, Ozono S, Kageyama S, Mikami Y, Araki I, Takeda M, Masuyama K, Yamada S: receptor muscarínico humano características de los agentes antimuscarínicos de unión para tratar la vejiga hiperactiva. J Urol. 2006 Jan175 (1): 365-9. PubMed: 16406943 Protein Kind acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: actividad fosfolipasa C fosfatidilinositol función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de G proteínas. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM1 Uniprot ID: P11229 Peso molecular: 51.420,375 Da Referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay Nat Rev Drogas Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Schneider T, C Fetscher, Krege S, Michel MC: La transducción de señales que subyace a la contracción inducida por carbacol de la vejiga de la orina humana. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun309 (3): 1148-1153. Epub 2004 Feb 9. PubMed: 14769832 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de nucleótidos ciclasa actividad del factor de cambio de función específica: El receptor muscarínico media en diversas respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, desglose de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es la inhibición de la adenilato ciclasa. Gen Nombre: CHRM4 Uniprot ID: P08173 Peso molecular: 53048,65 Da Referencias Maruyama S, Oki T, Otsuka A, Shinbo H, Ozono S, Kageyama S, Mikami Y, Araki I, Takeda M, Masuyama K, Yamada S: receptor muscarínico humano características de los agentes antimuscarínicos de unión para tratar la vejiga hiperactiva. J Urol. 2006 Jan175 (1): 365-9. PubMed: 16406943 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Postlind H, DanielsonA, Lindgren A, Andersson SH: La tolterodina, un nuevo antagonista del receptor muscarínico, se metaboliza por el citocromo P450 2D6 y 3A en microsomas de hígado humano. Drug Metab Dispos. Apr26 1998 (4): 289-93. PubMed: 9531513 Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos tales como el fármaco anticonvulsivo S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, cierta barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y la imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19934256 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. 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