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Chloromycetin Chloromycetin SUCCINATO de inyección en vitro, cloranfenicol ejerce principalmente un efecto bacteriostático sobre una amplia gama de bacterias Gram-negativas y Gram-positivas y es activo contra rickettsias, el grupo lymphogranulomapsittacosis y Vibrio cholerae. Es particularmente activo contra Salmonella typhi y Haemophilus influenzae. El modo de acción es a través de la interferencia o la inhibición de la síntesis de proteínas en las células intactas y los sistemas libres de células. Cloranfenicol administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el tracto intestinal, produciendo concentraciones detectables en la sangre dentro de una media hora después de la concentración pico en la administración y de a 3 horas. La concentración máxima en sangre es aproximadamente proporcional a la dosis. Después de la absorción de la droga y el logro de las condiciones de equilibrio con los fluidos corporales y tejidos, la concentración en la sangre cae aproximadamente 50 en el subsiguiente periodo de 3 a 4 horas. succinato sódico de cloranfenicol requiere conversión para liberar cloranfenicol antes de exhibir una actividad antimicrobiana significativa. Cuando se administra por vía intravenosa concentraciones máximas de cloranfenicol libre se alcanzan rápidamente. Después de la inyección intramuscular, los niveles séricos son más bajos y los niveles máximos se producen a más tardar después de la administración oral o intravenosa. Por lo tanto, no se recomienda la vía intramuscular. succinato sódico de cloranfenicol está destinado sólo para uso intravenoso y los pacientes deben cambiar a un tratamiento por vía oral tan pronto como sea posible. Cloranfenicol diffues rápidamente, pero su distribución no es uniforme. Las concentraciones más altas se encuentran en el hígado y el riñón, y las concentraciones más bajas se encuentran en el cerebro y líquido cefalorraquídeo. El cloranfenicol entra en el líquido cefalorraquídeo, incluso en ausencia de inflamación meníngea, apareciendo en concentraciones sobre un medio que se encuentra en la sangre. Este antibiótico También se ha informado que se producen en pleural y en los fluidos de ascitis, saliva y en la leche, y diffues fácilmente en todas las partes del ojo. El transporte a través de la barrera placentaria ocurre con la concentración algo menor en sangre del cordón umbilical de los recién nacidos que en la sangre materna. El cloranfenicol no debe ser utilizado en el tratamiento de infecciones triviales. De acuerdo con los conceptos de la advertencia, y esta sección Indicaciones, cloranfenicol se debe utilizar sólo en esas condiciones para las que puede ser el antibiótico de elección. Estos incluyen: 1. Las infecciones agudas causadas por Salmonella typhi. No se recomienda para el tratamiento de rutina del estado de portador tifoidea. 2. Las infecciones graves causadas por cepas sensibles: (a) las especies de Salmonella con afectación sistémica. (B) H. influenzae, infecciones meníngeas específicamente. (C) la psitacosis Rickettsia en los niños. (D) varias bacterias Gram-negativas que causan bacteremia, meningitis u otras infecciones graves Gram-negativas. (E) Otros organismos susceptibles que han demostrado ser resistentes a otros agentes antimicrobianos apropiados. 3. Los regímenes de la fibrosis quística. Cloranfenicol está contraindicado en individuos con antecedentes de hipersensibilidad previa y / o reacción tóxica a la misma. discrasias graves y mortales en la sangre (anemia aplásica, hipoplasia de la médula ósea, trombocitopenia, granulocitopenia) han sido reportados con el uso de cloranfenicol. Es esencial que se realicen estudios de sangre adecuada. El cloranfenicol no debe ser utilizado en el tratamiento o la profilaxis de infecciones menores, o donde no se indica, como en los resfriados, la gripe, o las infecciones del tracto respiratorio superior. Hay dos tipos de depresión de la médula ósea asociados con el uso de cloranfenicol. Algún grado de depresión de la médula ósea se ve comúnmente durante el tratamiento, depende de la dosis y es un análisis de sangre potencialmente reversibles pueden detectar cambios tempranos. El otro es muy raro, de repente, en diferido y generalmente fatal hipoplasia de la médula ósea que pueden ocurrir sin previo aviso. Es esencial que se realicen estudios de sangre apropiado durante el tratamiento con cloranfenicol. Mientras que los estudios de sangre pueden detectar los primeros cambios en la sangre periférica, tales estudios no pueden ser invocados para detectar la depresión de la médula ósea rara y generalmente irreversible antes de la aparición de anemia aplásica. Los estudios de sangre de referencia debe ser seguido por un análisis de sangre a intervalos periódicos durante la terapia. Dependiendo de la gravedad de la enfermedad que se está tratando, el fármaco puede suspenderse en la apariencia de reticulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia, u otras alteraciones de la sangre atribuibles a cloranfenicol. Sin embargo, hay que señalar que estos estudios no excluyen la posible aparición posterior de tipo irreversible de depresión de la médula ósea. Los cursos repetidos de la droga se deben evitar, si es posible. El tratamiento no se debe continuar más tiempo del necesario para producir una cura con poco o ningún riesgo de recaída de la enfermedad. El tratamiento simultáneo con otros fármacos que pueden causar depresión de la médula ósea debe ser evitado. los niveles sanguíneos excesivos pueden resultar de la administración de la dosis recomendada para los pacientes con insuficiencia hepática o renal, incluyendo que debido a los procesos metabólicos inmaduros en el lactante. La dosis debe ajustarse en consecuencia y la concentración en sangre se debe determinar a intervalos apropiados, si es posible. Se debe tener precaución en el tratamiento de los recién nacidos prematuros y a término para evitar el síndrome gris toxicidad (ver Reacciones Adversas). los niveles de fármaco en suero deben ser cuidadosamente vigilados durante el tratamiento del recién nacido. No existen estudios que establezcan la seguridad de este medicamento para su uso en el embarazo. Beneficio para la madre debe sopesarse frente a un posible riesgo para el feto. El uso de la droga a término o durante el parto puede suponer un peligro adicional para el feto ya cloranfenicol atraviesa fácilmente la barrera placentaria. Uno de los casos de síndrome de gris se ha informado en un recién nacido de una madre que tiene cloranfenicol recibida por vía intravenosa durante el parto. El uso de este antibiótico, al igual que con otros antibióticos, puede causar el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Discrasias sanguíneas: El efecto adverso más grave de cloranfenicol es la depresión de la médula ósea. discrasias graves y mortales en la sangre (anemia aplásica, anemia hipoplásica, trombocitopenia y granulocitopenia) se sabe que ocurren raramente después de la administración de cloranfenicol. Un tipo generalmente irreversible de depresión de la médula que conduce a la anemia aplásica con una alta tasa de mortalidad se caracteriza por la aparición semanas o meses después de la terapia de aplasia de médula ósea o hipoplasia. Periféricamente, es más a menudo observó pancitopenia, pero en un pequeño número de casos, sólo uno o dos de los tres tipos principales de células (eritrocitos, leucocitos, plaquetas) puede estar deprimido. Se han notificado casos de anemia aplásica atribuida a cloranfenicol después que termina en la leucemia. Se puede producir un tipo reversible de depresión de la médula ósea, que depende de la dosis,. Este tipo de depresión de la médula se caracteriza por vacuolización de las células eritroides, la reducción de reticulocitos y leucopenia, y responde a la retirada de cloranfenicol. hemoglobinuria paroxística nocturna también ha sido reportado. Reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, glositis y estomatitis, diarrea y enterocolitis pueden ocurrir en baja incidencia. Las reacciones neurotóxicas: dolor de cabeza, depresión leve, confusión mental y delirio se han descrito en los pacientes que recibieron cloranfenicol. Óptico y neuritis periférica se ha informado, por lo general después de la terapia a largo plazo. Si esto ocurre, el medicamento debe interrumpirse de inmediato. Reacciones de hipersensibilidad: fiebre, erupciones maculares y vesiculares, angioedema, urticaria y anafilaxia pueden ocurrir. La reacción de Herxheimer se ha producido durante el tratamiento de la fiebre tifoidea. Síndrome gris: Las reacciones tóxicas incluyendo muertes se han producido en el grupo de recién nacido prematuro y edad. Los signos y síntomas asociados con estas reacciones se han referido como el síndrome de gris. A continuación se resumen los estudios clínicos y de laboratorio que se han hecho en estos pacientes. En la mayoría de los casos el tratamiento con cloranfenicol había sido en el plazo de las primeras 48 horas de vida. Los síntomas aparecieron por primera vez después de 3 a 4 días de tratamiento continuado con altas dosis de cloranfenicol. Los síntomas aparecieron en el siguiente orden: (a) la distensión abdominal con o sin emesis (b) el colapso progresivo cianosis pálida (c) vasomotora con frecuencia acompañada por la respiración irregular (d) la muerte a las pocas horas de la aparición de estos síntomas. La progresión de los síntomas desde el inicio hasta la muerte se aceleró con los regímenes de dosis más altas. estudios a nivel de suero de la sangre revelaron inusualmente altas concentraciones de cloranfenicol (más de 90 g / ml) después de dosis repetidas. La terminación de la terapia en pruebas a principios de la sintomatología asociada con frecuencia revisó el proceso con recuperación completa. 6. El cloranfenicol se ha demostrado para retardar la biotransformación de tolbutamida, fenitoína y dicumarol en el hombre. Los niveles superiores a 25 ug / ml son frecuentemente considerados tóxicos. Toxicidad cloranfenicol puede ser evidenciado por efectos hematopoyéticas graves como la anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, así como el aumento de los niveles de hierro sérico, náuseas, vómitos y diarrea. En el caso de sobredosis grave, hemoperfusión con carbón activado puede ser eficaz en la eliminación de cloranfenicol a partir de plasma. exanguinotransfusión es de valor cuestionable tras una sobredosis masiva, especialmente en recién nacidos y lactantes. El cloranfenicol debe ser prescrito en la dosis adecuada. La inhibición de la mayoría de los organismos sensibles se puede esperar en los niveles en sangre de 5 a 20 ug / mL. Los niveles del orden de 10 ug / ml se alcanzan habitualmente después de dosis orales de 50 mg / kg al día. Cuando sea posible, el cloranfenicol se debe administrar por vía oral. En consecuencia, los pacientes comenzaron el succinato sódico de cloranfenicol por vía intravenosa debe cambiarse a la forma oral tan pronto como sea posible. Los adultos deben recibir 50 mg / kg / día en dosis divididas en intervalos de 6 horas. En casos excepcionales, los pacientes con infecciones debidas a microorganismos resistentes moderadamente pueden requerir aumento de la dosis de hasta 100 mg / kg / día para lograr los niveles en sangre de inhibición del patógeno, pero estas altas dosis debe disminuirse tan pronto como sea posible. Los adultos con deterioro de la función hepática o renal o ambos pueden tener menor capacidad para metabolizar y excretar la droga. En los casos de procesos metabólicos deteriorados, las dosis deben ajustarse en consecuencia (véase la discusión bajo newborn infants). La dosis de 50 mg / kg / día dividida en intervalos de 6 horas es eficaz contra la mayoría de los organismos susceptibles. Las infecciones graves (por ejemplo, septicemia o meningitis), especialmente cuando se desean concentraciones adecuadas de líquido cefalorraquídeo, requieren de dosis hasta 100 mg / kg / día dividida en intervalos de 6 ó 12 horas. Se recomienda que la dosis se reducirá a 50 mg / kg / día, tan pronto como sea posible. Los niños con las funciones del hígado o del riñón deteriorados o ambos pueden retener cantidades excesivas de la droga. Los bebés recién nacidos (prematuros ya término) para de recién nacidos con un total de 25 mg / kg / día en 4 dosis iguales a intervalos de 6 horas por lo general produce y mantiene concentraciones en la sangre y los tejidos adecuados para el control de la mayoría de las infecciones para las que está indicado el medicamento . Aumento de la dosis en estos individuos exigidos por infecciones graves, se debe usar únicamente para mantener la concentración en sangre dentro de un rango terapéuticamente eficaz. Después de las primeras 2 semanas de vida, los bebés a término normalmente pueden recibir hasta un total de 50 mg / kg / día dividido en partes iguales en 4 dosis a intervalos de 6 horas. Estas recomendaciones de dosis son extremadamente importantes porque la concentración de sangre en todos los recién nacidos prematuros y recién nacidos a término de 2 semanas de edad es distinta de la de otros bebés. Esta diferencia se debe a las variaciones en la madurez de las funciones metabólicas del hígado y los riñones. Cuando estas funciones son inmaduros (o gravemente deteriorada en adultos) se encuentran altas concentraciones de la droga, que tienden a aumentar con la dosis sucesivas. Véase la sección titulada Síndrome gris bajo las reacciones adversas. Los bebés y niños con procesos metabólicos inmaduros en los bebés y otros niños en los que se sospeche funciones metabólicas inmaduras, una dosis de 25 mg / kg / día por lo general se producen concentraciones terapéuticas del fármaco en la sangre. En este grupo particularmente, la concentración de la droga en la sangre se debe seguir cuidadosamente por técnicas microbiológicas que sea posible. Chloromycetin succinato se presenta en viales con tapón de diafragma de caucho que contienen cloranfenicol succinato sódico equivalente a 1 g de cloranfenicol. El producto se ha liofilizado en el vial. Una dosis de succinato sódico de cloranfenicol equivalente a 1 g de cloranfenicol contiene aproximadamente 52 mg (2,25 mEq) de sodio. Paquetes de 10. Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 ° C-30 °). Sustancia Nombre del medicamento adecuado: Cloranfenicol Succinato sódico para inyección Nombre químico: sodio (2R, 3R) -2- (2,2-dicloroacetamido) -3-hidroxi-3- (4-nitrofenil) propil succinato Empírico adentrándonos Fórmula: C15H15Cl2N2NaO8 Peso molecular: 445,2 fórmula estructural: