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Crestor (rosuvastatina, ZD4522) La cardiopatía coronaria (CHD) es el número-1 causa de muerte en los hombres y las mujeres en la Evidencia Estados Unidos.1 sugiere que la lipoproteína de colesterol de baja densidad (LDL-C) los niveles en sangre se correlacionan directamente con episodios de cardiopatía coronaria. La coenzima 3-hidroxi-3-metilglutaril (HMG-CoA) reductasa (RIS), también llamados estatinas, han demostrado ser los mejores agentes disponibles para la reducción de LDL-C.2 literatura indica, sin embargo, que sólo 18 de los pacientes se tratan a sus niveles meta de LDL-C definidas por el National Cholesterol Education ProgramAdult Treatment Panel III (NCEP-ATP III) guidelines.3 la introducción de una estatina con una eficacia mejorada en su dosis inicial, disminución de las interacciones medicamentosas y efectos adversos mínimos sería óptimo para el control de los niveles de colesterol. La rosuvastatina (Crestor), desarrollado por Shionogi Co y con licencia para AstraZeneca, es una de tercera generación (enantiómero puro) HMG-CoA RI recientemente aprobado por la FDA para el tratamiento de la hipercolesterolemia. Las estatinas disminuyen la producción de colesterol mediante la inhibición de la enzima limitante de la velocidad de la HMG-CoA reductasa. Como resultado, hay una regulación positiva de los receptores de LDL por los hepatocitos, lo que aumenta el aclaramiento de LDL-C.4 Crestor es un (grupo sulfonamida metano polar) relativamente hidrófilo sintético de la HMG-CoA RI. Tiene una vida media de aproximadamente 20 horas, por lo que su capacidad para reducir el colesterol igual cuando se administra en cualquier momento durante el día. Varios ensayos clínicos han comparado Crestor con estatinas comercializadas, con Crestor mostrando resultados favorables. Un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, multicéntrico comparó la eficacia de Crestor con la de atorvastatina en 516 pacientes con IIa tipo o tipo IIb hipercolesterolemia. Los pacientes incluidos en el estudio tenían un nivel de LDL entre 160 y 250 mg / dL y un nivel de triglicéridos de 400 mg / dl. El estudio comparó la eficacia de Crestor 5 mg, Crestor 10 mg, 10 mg de atorvastatina y placebo durante 12 semanas, con el criterio de valoración principal de la reducción de LDL-C. Ambas dosis de Crestor mostraron una mayor reducción estadísticamente significativa en el colesterol LDL-C que la atorvastatina. Además, Crestor fue significativamente más eficaz que la atorvastatina en el aumento de los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad, en la disminución de los niveles de colesterol total, y en el porcentaje de pacientes que alcanzaron sus metas de LDL-C como se define por el guidelines.5 del NCEP-ATP III Crestor se somete a un mínimo metabolismo hepático (10), sobre todo por las isoenzimas 2C9 y 2C19, y que no tiene esencialmente el metabolismo a través de la vía 3A4. 6 En los ensayos clínicos, las interacciones drugdrug con ciclosporina, warfarina, y gemfibrozilo han sido evidentes. La mayor parte del compuesto original se excreta inalterada en las heces. El perfil de efectos adversos de Crestor se ha demostrado que es similar a la de las otras estatinas. raros casos de rabdomiolisis se han reportado con dosis superiores a las recomendadas (80 mg) de Crestor. Además, mialgia no complicada se ha reportado en los pacientes tratados con Crestor, y deben ser monitoreados para este efecto secundario. Al igual que otras estatinas, Crestor se ha relacionado con alteraciones bioquímicas hepáticas. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes del inicio de la terapia, 12 semanas después de la iniciación, en incrementos de dosis, y posteriormente de forma periódica. Crestor es clasificada como una droga X Categoría B del embarazo y no debe iniciarse en las mujeres que están embarazadas o que pueden quedar embarazadas. Crestor está disponible como 5, 10, 20 y 40 mg comprimidos. Aunque cada terapia debe ser individualizada, la dosis inicial recomendada de CRESTOR es de 10 mg una vez al día. En los ensayos clínicos, Crestor ha demostrado ser más eficaz que las estatinas comercializadas en una variedad de rangos de dosificación. Con el aumento de su potencia, Crestor puede tener una ventaja sobre los productos comercializados en el logro de metas NCEPATP III. Para obtener una lista de referencias, envíe un sobre sellado, con su dirección a: Referencias Departamento, la atención. D. Ryan, Pharmacy Times, 241 Forsgate Drive, Jamesburg, NJ 08831 o envíe una solicitud por correo electrónico a: dryanmwc. com.

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